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福美斯坦

福美斯坦

简介: 福美斯坦被列为选择性不可逆的甾体芳香酶抑制剂。该试剂在结构上是雄烯二酮的衍生物,仅通过加入4-羟基基团而与原来众所周知的激素不同。但是,当相互接触时,该4-羟基基团负责在福美斯坦和芳香酶之间引起不可逆的连接。这意味着,福美斯坦与酶结合后不会失去连接,将永久保持那样。在身体恢复失去的雌激素合成能力之前,需要通过正常的消耗来替换这种酶。这可能需要几天或更长时间停止治疗。鉴于这种作用方式,福美斯坦也被称为“自杀”芳香酶抑制剂,因为药物在阻断雌激素转化的过程中本质上牺牲了自身。男性健美运动员和运动员使用芳香酶抑制剂(非标志用途的)来防止某些同化/雄激素类固醇的雌激素副作用,并在节食时增加脂肪减少量和肌肉质量。

由于其有效的雌激素抑制作用,福美斯坦已在美国,德国,瑞士,西班牙,澳大利亚,新西兰,意大利和马来西亚等多个国家用来临床治疗乳腺癌患者。福美斯坦作为他莫昔芬(一种雌激素受体拮抗剂)之后的第二道防线,已被证明是一种有效的选择,作为一线治疗时,未能引起患者的阳性反应,产生与他莫昔芬统计学上相似的总体反应。在整体效能方面,福美斯坦不如选择性第三代抑制剂如Arimidex(阿那曲唑)或Femara(来曲唑)那样强。例如,一项研究表明,4周使用Arimidex 1毫克(与Femara使用水平相当),对雌激素水平的抑制水平为79%,但肌内注射福美斯坦(250毫克每两周)只有58%的抑制水平。但是在雌激素受体拮抗剂如Clomid(克罗米芬柠檬酸盐)和Nolvadex(他莫昔芬柠檬酸盐)之外,福美斯坦在阻断雌激素在体内的作用方面有明显的效果。

历史: 福美斯坦是第一种作为处方药开发的选择性芳香酶抑制剂,首次出现在20世纪90年代中期欧洲的LentaronDepot品牌。它由诺华公司出售,在二十多个国家有lentaron仓库包括阿根廷、奥地利、比利时、巴西、加拿大、智利、捷克共和国、丹麦、法国、德国、希腊、香港、爱尔兰、以色列、意大利、马来西亚、荷兰、葡萄牙、南非、西班牙、瑞士、土耳其、和英国。然而,随着新的和更有效的芳香酶抑制剂的出现,福美斯坦很快就失去市场占有率。大多数初步的Lentaron 厂家配制剂工作已经停产。药物今天仍然可用,但只有少数国家。这包括奥地利,巴西,捷克共和国,香港和土耳其。提供规格:

福美斯坦最常用于2mL针剂安瓿中含有125mg / mL药物的无菌溶液中。

结构特点:

福美斯坦被归类为甾体选择性不可逆芳香化酶抑制剂。它的化学名称是 4-羟基雄甾-4-烯-3,17-二酮。

副作用: 使用芳香化酶抑制剂相关的常见副作用包括热潮热,关节疼痛,虚弱,疲劳,情绪变化,抑郁,高血压,手臂/腿肿胀和头痛。芳香酶抑制剂也可能降低骨密度,这可能导致骨质疏松症和易感患者骨折的增加。一些人也可能有胃肠道副作用(包括恶心和呕吐)。芳香酶抑制剂可能会损害未出生胎儿的发育,在怀孕期间不应该服用或处理。在长期使用类固醇治疗时,男性服用(作为非标签使用)降低雌激素性,芳香酶抑制剂可能通过延缓雌激素对胆固醇值的某些有益性质而增加心血管疾病(CVD)风险。研究表明,当芳香化类固醇如庚酸睾酮与芳香酶抑制剂联合使用时,HDL(良好)胆固醇水平的抑制变得更明显。由于雌激素受体激动剂/拮抗剂Nolvadex®(他莫昔芬)通常不会对胆固醇值显示相同的抗雌激素(负)作用,因此通常有利于芳香酶抑制剂用于男性健美运动员和关心心血管健康的运动员进行雌激素维持。

使用指南:

福美斯坦用于绝经后晚期乳腺癌的治疗。推荐剂量为每两周肌内注射(臀部)250毫克。但是研究表明,口服使用福美斯坦也可以达到类似的雌激素抑制水平, 尽管这不是一种医学上认可的形式的药物。 然而,由于生物利用度差,每天所需的剂量约为250毫克。 当使用(为标志用途的)来减轻合成代谢/雄激素类固醇使用或增加肌肉定义的雌激素副作用时,男性运动员和健美运动员通常每两周注射250毫克,或每天口服250毫克。


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