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甲基睾酮

Metandren(甲基睾酮

产品描述:

甲基睾酮作为一种雄性激素睾酮,以口服形式给药。这个类固醇的结构,基本上是在C-17α位置(Cα-烷基化物)上添加了睾酮和甲基,所以允许口服,由此产生的化合物是首个功能性的口服类类固醇。近年来,这一领域的研究水平在不断提高,但是如今的甲基睾酮相对于随后开发的其他许多药物来说还是相对粗糙的。这种类固醇具有温和的雄激素性,其芳构化的17α-甲基雌二醇可以提高雌激素活性。但是这也让甲基睾酮变得有点烦人,在用于增肌方面有副作用。

产品历史:

甲基睾酮于1935年问世,是第一代可用于临床医学的口服类雄激素(第一个是美睾酮,一年后甲基睾酮紧随其后)。当时临床应用将其作为睾酮素(及其合成代谢/或具有雄激素性)的口服代替品,主要针对内源性生长水平不足的(更年期)男性,近年来甲基睾酮也得到了广泛的接受和应用。比如用于治疗隐睾症(睾丸未下降或下降不全)、绝经期后妇女晚期的乳腺癌、怀孕期后的过度泌乳和乳房疼痛、骨质疏松症、初期的妇女绝经(提升整体能量和患者性欲)。

除了标准片剂和胶囊外,甲基睾酮也在开辟舌下含服和口含片这两种商业道路。汽巴制药公司生产的甲基睾酮可能是最被认可的,从20世纪50年代一直热卖到90年代。这些药片被放在舌下,即牙龈和脸颊之间,慢慢溶解,再释放药物通过粘膜循环,从而绕过肝脏。舌下或口腔摄入量大大增加了甲基睾酮的生物利用度,并能够让药物代谢迅速达到峰值水平(服药后1小时,而不是2小时)。虽然汽巴的产品不可再商业化,但许多其他形式的舌下/口腔片剂今天仍在生产中。

甲基睾酮仍是一个有争议的类固醇,尽管它有着悠久的安全用药历史,但如今已不再广泛使用,甚至在许多药品市场中被撤销了。德国内分泌协会已于1981年宣布禁用甲基睾酮,大约7年后此药品从德国药店下架。大多数欧洲国家也效仿德国。在美国,甲基睾酮仍是可流通的,但很多医生都发现这不是一个好选择所以也很少开这个处方药。其潜在的肝毒性是一个原因,特别是长期雄激素治疗时。唯一例外的是,低剂量地使用甲基睾酮来治疗妇女绝经越来越引起人们的兴趣。比利时苏威制药的早期成功也预示着甲基睾酮在这方面的未来方向。尽管许多市场不再生产这种药物,但甲基睾酮作为一种单一成分的产品仍广泛应用于其他领域。

产品供给:

甲基睾酮在药房可以买到。成分和剂量可能因国家和制造商而异。

结构特性:

甲基睾酮是一种改良的睾酮,它的不同之处在于在碳17α中加入了甲基,这有助于在口服药物之间维持荷尔蒙水平。由于是典型的C17α-烷基化,由此产生的激素睾酮的合成代谢活性较低于母体睾酮。

副作用(雌激素):

甲基睾酮可被人体芳构化,由于其为转化的17α-甲基雌二醇而具有高雌激素性,是一种高生物活性的合成雌激素。17α-甲基化实际上在减慢芳构化率,17甲雌二醇的有效性弥补了这一缺陷。男性乳房发育症是治疗过程中的常见问题,并且很可能在服用周期早期就出现(尤其是高剂量使用时)。同时,水分储存可能会成为一个问题,皮下的水潴留和脂肪水平的提高会造成肌肉线条显著弱化。为避免强烈雌激素性的副作用,可能需要配合服用抗雄激素如莫昔芬。你也可以交替服用芳香酶抑制剂班瑞宁(阿那曲唑),但是芳香酶抑制剂比雌激素费用更为昂贵,并可能对血脂水平带来副作用。

副作用(雄激素):

甲基睾酮为雄激素类固醇,所以这类物质的副作用与雄激素类似,可能包括:油性皮肤、痤疮恶化、身体/面部毛发生长。高剂量更容易引起这类副作用。同化/雄激素类固醇也可能加重男性脱发。有这类遗传倾向的男性脱发患者可以选择温和雄激素性以及促蛋白合成的类固醇。作为一种有效的雄激素,这种类固醇还可能增加个人情绪上的进攻性。女性患者通常被额外提醒服用此药会产生潜在的男性化副作用:声音深沉化、月经失调、皮肤皱纹变化、面部毛发生长、阴蒂肥大。就像睾酮一样,甲基睾酮转化为更有效的激素是通过与5-α还原酶酶相互作用。和非那雄胺或度他雄胺同时服用时甲基睾酮的雄激素性可能会减少,但不会完全消除。

副作用(肝毒性):

甲基睾酮是C17α烷基化合物。这种改变可以保护药物活性不受肝脏影响,使药物口服后进入血液的比例很高。C17α-烷基化的同化/雄激素类固醇具有肝毒性,长期或者高度使用可能导致肝损伤,在罕见情况下甚至会引起机能失调,所以建议每个服药周期之间定期访问医生检测肝功能。为了避免肝毒素加剧,此类固醇摄入通常限于6-8周。

甲基睾酮是第一个与肝损伤有关的口服型类固醇。这可能部门涉及到早期广泛使用的化合物,一般来说会有一个安全使用的临床规定的剂量(甚至在临床剂量使也不能排除严重肝毒性)。一项研究显示,当患者每天摄入30mg并连续五周时,通过通过溴磺化物(BSP)保留来检测肝毒性的数据是低的。在独立调查中,大部分患者每天服用67mg并连续两周,用过BSP保留测试的数据是非常高的。由于周期性,大多数人使用口服同化/雄激素类固醇严重肝脏并发症是罕见的,但是不能排除甲基睾酮,尤其是高剂量和/或延长给药周期时。

在服用任何肝毒性合成代谢/雄激素类固醇时,建议同时服用肝脏解毒补充剂如肝脏稳定剂Liv-52或者易善复(多烯磷脂酰胆碱胶囊)。

副作用(心血管):

合成代谢/雄激素类固醇可对血清胆固醇产生有害影响。这包括降低HDL即高密度胆固醇(有益)和增加LDL即低密度胆固醇(有害)的趋势,可能会使HDL转向LDL,增加动脉硬化的风险。合成代谢/雄激素类固醇对血清脂质的相对影响取决于剂量,给药途径(口服与注射),类固醇(可芳香化或不可芳香化)的类型,以及对肝代谢的耐药水平。

甲基睾酮由于其结构存在天然抗肝脏分解性和特殊的给药途径,所以对胆固醇和肝功能影响强烈。研究表明,每天服用40mg甲基睾酮,HDL减少约35%,LDL增加约30%。这些变化发生在治疗后的2-4周,持续到停药后的2周内。同化/雄激素类固醇也可能对血压和甘油三酯产生不利影响,减少皮下松弛,左心室肥大,增加心血管疾病和心肌梗死的风险。

为了减少心血管压力,建议服用者保持充足运动,减少饱和脂肪和胆固醇的摄入,提高简单碳水化合物的比例。补充鱼油(每天4克)和天然胆固醇/抗氧化或者类似成分的产品,如Lipid Stabil。

副作用(睾酮抑制):

当足剂量服用甲基睾酮时,所有合成代谢/雄激素类固醇会抑制内源性睾酮产生。 周期结束后如果没有睾酮刺激物质的干预,睾酮水平应在药物分解1-4个月内恢复正常。 注意,延长性肌营养不良性性腺功能减退可能继发于类固醇的滥用,需要进行医疗干预。

治疗指导(通用):

研究表明,服用口服合成代谢类固醇与食物可能降低其生物利用度。这是由类固醇激素的脂溶性质引起的,这可能使一些药物与未消化的膳食脂肪溶解,减少其从胃肠道的吸收。为了达到最大利用率,这种类固醇建议空腹服用。

治疗指导(男性):

用于治疗雄激素不足时,处方指南要求每日用量10-40毫克。舌下含服/口服用量应减少50%。只要实验室研究结果(肝脏、血脂等指标)证明甲基睾酮不需要停止服用,否则也可以用于药物延展期。用于提高体质和运动表现,通常每天可服用10-50mg,服用时间不超过6-8周。甲基睾酮不常用于合成代谢,而是用来刺激服用者的兴奋度。举重员、健身者、竞技运动员可以利用这样的效果在训练或比赛中达到更高的强度。甲基睾酮的适应症是有限的,副作用也不小。它具有毒性,可能会提高肝酶活性、引起痤疮、男性乳房发育、攻击情绪增加、水潴留。我们不仅要忍受这些副作用,还要接受甲基睾酮只能提供相对较差效果的事实。还要为服药结束时造成体积和体重的重大损失做好准备。一旦停止服用,体内潴留的水将会排出体外(治疗期间水潴留的水分将占相当大的比重)。

治疗指导(女性):

甲基睾酮并未在治疗女性患者的临床医学中得到广泛运用,但是它被用作手术不能治愈的乳腺癌的备选药物,这时的用量可以高达每天200mg。低剂量的甲基睾酮近年来已经被用于治疗更年期症状。一个例子是爱斯替,其中包含酯化雌激素和2.5毫克甲基睾酮。每天1片的剂量可以改善患者的能量、性欲和整体健康状况,同时还能对抗骨质疏松症(雌激素类可以阻止骨骼中钙的流失,睾酮则有利于增加钙储备)。甲基睾酮一般不用于女性增加体质或者运动性能,因为其较强的雄激素性和男性化副作用。


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