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康复龙-Anadrol 50

Anadrol 50(康复龙)

康复龙是衍生自双氢睾酮的口服合成代谢类固醇。更具体地说,它只不过是加入2-羟基亚甲基后而形成的甲基双氢睾酮。这产生了一种类似甾体,其活性与美他诺龙相比明显不同,但是很难在两者之间进行比较。对于初学者来说,康复龙是非常有效的合成代谢激素。由于这些分子在肌肉组织的高酶(3-α羟基类固醇脱氢酶)环境中不是非常稳定,在这里面,双氢睾酮和美他诺龙都非常弱。氧自由基在这里保持高度活跃,正如在标准动物测定试验中所报道的那样,它比睾酮或甲基睾酮有着更高的合成代谢活性。这样的测定表明,康复龙的雄激素性还非常低。

许多人认为康复龙是市售上最强大的类固醇。一个使用类固醇的新手试验这种药物可能会获得20到30磅的体重,而且通常可以在使用后6周内就达到这种效果。这种类固醇会使身体大量储水,所以这个增加的体重很大一部分将是水份。这通常对用户来说几乎没有什么影响,他们在服用康复龙时都会感觉肌肉很大而强壮。尽管因为储水获得的光滑外观通常并不具有吸引力,但它可以大大提高尺寸和强度。肌肉更丰满,收缩性更好,并提供一定程度的由额外的水和结缔组织组成的保护。这将获得更多的弹性,并将有望减少举重重伤的几率。然而,应该注意的是,质量非常快的增益也可能对结缔组织造成太大的压力。胸肌和二头肌组织的撕裂通常与大重量的举重相关。

历史:

康复龙首次出现在1959年。该药在20世纪60年代初在美国被作为处方药,并以品牌名称Anadrol-50(Syntex)和Androyd(Parke Davis&Co.)出售。 Syntex成为了代理商,并持有专利权,直到多年后才到期。该药物最初被批准用于需要合成代谢作用的病症。指示用途包括老年化衰弱,慢性体重不足状态,术前和术后保持瘦体重,感染恢复,胃肠道疾病,骨质疏松症和一般分解代谢状况。这种用途的推荐剂量通常为2.5mg一次,每天三次。该药物最初以2.5mg,5mg或10mg片剂的形式提供。

尽管该药物具有许多潜在的治疗用途和强的合成代谢活性,但FDA很快就严格缩小了康复龙的用途。到20世纪70年代中期,该药物被FDA批准仅用于治疗以红细胞(RBC)缺乏症为特征的贫血。诚然,刺激红细胞生成是几乎所有合成代谢类固醇的特点,它们被作为一种增加红细胞浓度的群体。然而,在这方面,康复龙似乎相当可靠;可以促红细胞生成素水平增加多达5倍。这导致了这种相对较新的医疗用途的采用,以及使用更新的Anadrol-50产品制备更高(50mg)的剂量,这对于RBC计数的影响更大。然而,帕克戴维斯项目不会被提高到更高的剂量,已经停止下来了。

近年来,有一些贫血症的新疗法,特别是用Epogen(重组促红细胞生成素)和相关的红细胞生成肽。这些药物直接模仿人体的天然红细胞生成激素,因此提供了更加集中的治疗方式,并且只产生较少的雄激素副作用。虽然康复龙曾经被视为有效的药物,但销量却在下降。利润低终于使Syntex在1993年停止生产美国的Anadrol 50,大概在同一时间他们决定放弃一些国外的一些项目。瑞士和奥地利的康复龙最开始被放弃;紧接着是西班牙的Oxitosona。在20世纪90年代中期,许多运动员担心康复龙变得越来越少。

1997年7月,Syntex将美国,加拿大和墨西哥的Anadrol-50的所有权出售给Unimed Pharmaceuticals。 1998年,将Unadrol-50重新引入美国市场,此时受众是艾滋病毒/艾滋病患者。艾滋病毒患者通常是贫血的,经常是由疾病本身,机会性感染或用于治疗疾病的抗逆转录病毒药物引起。艾滋病毒患者的贫血通常归因于骨髓中红细胞的生成受损,FDA批准使用羟孕酮。此外,康复龙在防治艾滋病毒的研究中显示出了巨大的希望。 Unadel即将启动用康复龙进行艾滋病毒综合征的II期/ III期试验,并继续研究用于治疗慢性阻塞性肺疾病和脂肪营养不良(特征为选择性丧失身体脂肪,胰岛素抵抗,糖尿病,高甘油三酯水平和脂肪肝)。

2006年4月,Solvay Pharmaceuticals(Unimed的母公司)将Anadrol-50的权利出售给Alaven Pharmaceutical,LLC。 Alaven继续在美国销售这种药物,但还不确定将康复龙用于其它用途。目前FDA唯一批准的是用于治疗红细胞贫血性贫血。 Syntex似乎已经从全球的康复龙市场中脱离,并尽可能地停止生产产品或向其他公司转让许可证。康复龙仍然可以在美国境外使用,但它主要还是销往规模较小且管制不严的市场。

提供规格:

康复龙在某些人类药物市场是可用的。成分和剂量可能因国家和制造商而异。大多数品牌每片含有50毫克类固醇。

结构特点:

康复龙是双氢睾酮的修饰形式。它不同于1)在17-α碳上加入甲基,这有助于口服给药时保护激素,并且引入2-羟基亚甲基能抑制3-hsd酶的代谢,大大地增强甲基双氢睾酮的合成代谢和相对生物活性。

副作用(雌激素):

康复龙是高度雌激素类固醇。男性乳房发育症在治疗过程中常常是一个问题,并且可能在一个周期的早期出现(特别是当使用较高剂量时)。同时,保水也会成为一个问题,肌肉清晰度会显着损失,由于皮下储水和脂肪的堆积。为了避免强烈的雌激素副作用,可能需要使用抗雌激素,如Nolvadex或Clomid。

重要的是要注意到,康复龙在体内不会直接转化为雌激素。该类固醇是二氢睾酮的衍生物,因此不能芳构化。抗芳香化合物如Cytadren和Arimidex同样也不会影响该类固醇的相对雌激素性。有人认为康复龙含有高水平的雌激素活性实际上是由于它是类似黄体酮的药物,像诺龙一样。雌激素和孕激素的副作用非常相似,这使这一解释成为可能。然而,有一项检查康复龙的促孕活性的医学研究,确定了它没有此类活性存在。通过这样的发现,似乎最可能的是,康复龙可以激活雌激素受体,类似于雌激素雄激素甲基三醇,有可能比它还更强.

副作用(雄激素):

尽管康复龙被归类为合成代谢类固醇,但是该物质仍然可能产生雄激素副作用。这些可能包括油性皮肤,痤疮和身体/面部毛发生长发作。较高的剂量更可能引起这种副作用。合成代谢/雄激素类固醇也可能加速男性脱发。女性也被警告有合成代谢/雄激素类固醇的潜在恶化作用。这些可能包括声音的加深,月经不规则,皮肤纹理变化,面部毛发生长和阴蒂扩大。虽然康复龙被归类为合成代谢类固醇,但它确实保留了显着的雄激素成分。

有趣的是,康复龙确实表现出在体内转化为双氢睾酮的倾向,尽管这不会通过5-α还原酶发生。康复龙已经是基于二氢睾酮的类固醇,因此不会发生这种改变。除了添加的c-17α烷基化(下面讨论)之外,康复龙通过加入2-羟基亚甲基与DHT区分开来。这种分组可以去除代谢,减少康复龙成为17α-甲基二氢睾酮(米他醇酮)。毫无疑问,这种生物转化至少在某种程度上对这种类固醇的雄激素性有贡献。注意,由于不涉及5-α还原酶,所以与同时使用非那雄胺或度他雄胺相比,康复龙的相对雄激素不受影响。

副作用(肝毒性):

康复龙是c17-α烷基化化合物。这种改变保护药物免于肝脏的活化,使口服给药后药物进入血流的比例非常高。 C17-α烷基化合成代谢/雄激素类固醇极可能是肝毒性的。长时间或高度使用可能会导致肝脏损伤。在罕见的情况下,可能会发生危及生命的功能障碍。建议在每个周期期间定期访问医师以监测肝功能和整体健康状况。 c17-α烷基化类固醇的摄取通常限于6-8周,以避免肝脏应变升高。

康复龙具有饱和的A环,略微降低了其相对的肝毒性。然而,该试剂,特别是在通用的剂量下,可以让使用者呈现显著的肝毒性。对31名老年男性每周施用50毫克或100毫克的研究,为期12周。在服用100mg的患者中,肝酶(转氨酶AST和ALT)显著增加。第二项研究给予每天50mg的剂量给30位已被证明有17%γ-谷氨酰转移酶(GGT)升高,10%胆红素显着升高,并且血清白蛋白增高了20%。一名患者发展为肝肿瘤,可能是肝性肝炎,这是一种以肝脏充血囊肿为特征的危及生命的不良情况。少数其他病例的肝炎已经与康复龙有关,因此在使用前仍应仔细考虑肝毒性的可能性。

副作用(心血管):

合成代谢/雄激素类固醇可对血清胆固醇产生有害影响。这包括降低HDL(良好)胆固醇值并增加LDL(坏)胆固醇值的趋势,这可能会将HDL转移到LDL平衡,从而导致动脉硬化的更大风险。合成代谢/雄激素类固醇对血清脂质的相对影响取决于剂量,给药途径(口服与注射),类固醇(可芳香化或不可芳香化)的类型,以及对肝代谢的耐药水平。合成代谢/雄激素类固醇也可能不利地影响血压和甘油三酯,减少内皮松弛,并导致左心室肥大,这些都可能增加心血管疾病和心肌梗死的风险。

由于其对肝分解的结构抗性和给药途径,氧甲基黄酮对肝脏的胆固醇具有很强的作用。对一组老年男性每周施用50mg或100mg的研究,持续了12周,最终显示低密度脂蛋白胆固醇升高并不明显,但表现出对高密度脂蛋白胆固醇的显著抑制(50mg和100mg组中分别降低19和23分)。只有经过仔细考虑,才能在高胆固醇或家族性心脏病史的患者中使用康复龙。

为了帮助减少心血管紧张,建议维持积极的心血管运动计划,并在AAS使用期间始终减少饱和脂肪的摄入,并且令胆固醇和简单碳水化合物的摄入量最小化。还建议补充鱼油(每天4克)和天然胆固醇/抗氧化配方如Lipid Stabil或具有类似成分的产品。

副作用(睾丸激素抑制):

当以足以促进肌肉增益的剂量服用时,所有合成代谢/雄激素类固醇预期会抑制内源性睾酮产生。没有睾酮刺激物质的干预,睾酮水平应在药物分裂1-4个月内恢复正常。请注意,性腺功能减退可能继发于类固醇的滥用,需要进行医疗干预。

请注意,当停止使用康复龙时,造成的情况可能与周期后的结果一样强大。首先,保水水平将迅速减少,大大降低了使用者的体重。这应该可以预料到的,不必太关心。通常最关心的是通过适当的PCT方案恢复内源性睾酮生成(参见本书中的后循环治疗)。在开始之前,有些人会选择首先切换到比较温和的注射剂,如先使用Deca Durabolin(癸酸诺龙)几周。这是为了“硬化”新的肌肉,并且可以证明是一个有效的做法,至少从心理的角度来看。尽管最后的结果通常会保留更多(质量)的肌肉质量,但在进行切换时可能会发生一定的质量下降。这种下降首先是保水性的降低,几周后便是激素的减少。记住使用辅助药物,因为在Deca治疗期间睾丸激素生成不会反弹。

除了这些,其他有关潜在副作用的更详细的讨论,请参阅本书的类固醇副作用部分。

治疗(通用):

研究表明,服用口服合成代谢甾体与食物可能会降低其生物利用度。这是由类固醇激素的脂溶性质引起的,可能使一些药物与未消化的膳食脂肪溶解,减少胃肠道的吸收。为了最大限度的利用,这种类固醇应该空腹服用。

治疗(男):

康复龙的早期处方指南建议每天服用2.5mg三次,以抵消能量消耗并提供瘦体重增加。在某些情况下,使用高达30毫克的剂量。目前的处方指南建议每公斤体重每天1-5毫克的剂量来用于治疗贫血,尽管1-2mg / kg的剂量通常是足够的。一个175磅的人每天服用约150毫克,剂量为2毫克/千克体重。在其他一些国家,建议将每日一次康复龙给药量限制在100mg。治疗通常至少三至六个月。当用于体力或性能增强的目的时,有效的口服日剂量在25-150毫克的范围内,但要以不超过6-8周的周期服用,以尽量减少肝毒性。这个水平足以显著增加肌肉质量和强度。较高的剂量由于药物的强雌激素性质以及肝毒性的高潜力而很少施用。

治疗(女性):

在美国,康复龙的处方信息与女性没有任何瓜葛。由于其非常强烈的性质和产生恶毒副作用的倾向,因此通常不建议女性将其用于体质或性能增强目的。


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