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依西美坦

阿诺新(依西美坦)

简介:

依西美坦是一种甾体自杀性芳香酶抑制剂。它有着与福美坦十分相似的结构与活性作用,虽然它的强而有效的特点才是更重要的特性。芳香酶抑制剂是一类药,它们能通过阻断合成雌性激素的酶来对抗雌性激素。依西美坦被美国FDA通过认可,用于治疗女性的乳腺癌,尤其是治疗已经做过他莫西芬疗法的绝经病人。男性健身塑形者和运动员通常使用这类药以达到减弱使用芳香化酶的合成类/雄性征的类固醇所带来的雌性激素副作用(这个做法并没有得到体育界内的认可),这些副作用包括肠胃问题,体重上升和水分滞留。在某下情况中,芳香酶抑制剂可以减少体重并帮助塑造肌肉。依西美坦是目前可获得的最有效的芳香酶抑制剂之一。引用次数最多的数据(来自阿诺新的包装内部)是临床研究证实来服用依西美坦的女性的血清中的雌性激素水平平均降低了85%。

历史:

依西美坦是由法玛西亚-普强(法玛西亚)公司研发的,并与1999年底通过FDA的认证。该公司用阿诺新这个品牌于2000年早期将它引入市场。虽然依西美坦已经被证实,对于一些病人来说每天2.5毫克的低剂量已经足够有效了,但公司最终将它开发成每片25毫克的药,并以此作为作为标准和通用剂量。在那之后,该公司将依西美坦以同样的品牌名字引入其他国家。出于专利制度的保护和市场占有率的扩大,阿诺新是依西美坦唯一的品牌,也是目前唯一可能获得商业成功的品牌。阿诺新目前可以在三十多个国家里买到,包括阿根廷,澳大利亚,奥地利,比利时,巴西,加拿大,捷克共和国,智利,丹麦,芬兰,法国,德国,希腊,香港,匈牙利,爱尔兰,以色列,意大利,马来西亚,荷兰,挪威,新西兰,菲律宾,波兰,葡萄牙,俄罗斯,南非,新加坡,西班牙,瑞典,瑞士,泰国,土耳其,英国,美国和委内瑞拉。

提供规格:

依西美坦通常按25毫克/片服用。


结构特征:

依西美坦是不可逆的甾体芳香酶抑制剂。它的化学式是6-methyl-enandrosta-1,4-diene-3,17-dione。

副作用:

使用芳香酶抑制剂常见的副作用包括潮热,关节疼痛,体能下降,容易疲劳,情绪不稳定,抑郁,高血压,臂/腿肿胀和头痛。芳香酶抑制剂还可能降低骨骼里的矿物质密度,这对于对骨骼问题敏感的人可能会导致骨质疏松和骨骼破碎。一些服用者还可能有肠胃方面的副作用,如恶心和呕吐。芳香酶抑制剂可能会不利于胎儿的成长,因而绝不建议在怀孕期间服用。男性服用这类药物以减少类固醇疗法中的雌性征时,芳香酶抑制剂可能会增加心血管疾病的风险,因为芳香酶抑制剂会减少雌性激素的有益作用和胆固醇的质量。研究表明当诸如睾丸酮庚酸酯酯类的芳香化酶的类固醇与芳香酶抑制剂一同被服用时,良性HDL胆固醇水平的发展会被极大地抑制住。由于雌性激素受体的促发剂/对抗药他莫西芬®对胆固醇水平通常没有没有同样的抗雌性(恶性)效果,对于关注心血管健康的男性健身塑形者和运动员来说,在维持雌性激素水平方面它们还是比芳香酶抑制剂更受欢迎。

使用指南:

依西美坦是经FDA认证通过的药物,用于接受过他莫西芬疗法后,治疗雌性激素受体呈阳性的绝经女性的乳腺癌早期。使用他莫西芬疗法2-3年后,患者仍没有显著的预期反应时,他莫西芬应该停用并开始依西美坦的疗程。依西美坦疗程要持续2-3年,然后再进行为期5年对累积辅助药物治疗(即他莫西芬与依西美坦共同用于疗程中)。依西美坦的剂量应为每天一片25毫克药片,饭后服用。男性运动员和健身者将它用于减少由服用合成类/雄性征类的类固醇带来的雌性激素副作用,或出于肌肉塑形的目的时,他们通常每天服用12.5-25毫克的依西美坦。在某些情况下每两天服用半片药片(即12.5毫克)的剂量已经足够预防雌性激素的副作用了。


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