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混合睾酮250

混合睾酮250

产品描述:

混合睾酮250是一种250毫克装的油基睾酮注射液,含有4种带不同酯基的睾酮:丙酸睾酮(30毫克)、苯丙酸睾酮(60毫克)、异己酸睾酮(60 毫克)和癸酸睾酮(100毫克)。混合睾酮是专门产生快速缓释效果的睾酮,在临床中通常每3-4周注射一次。它是丙酸睾酮、庚酸等标准睾酮的改良,因而药效的持续时间有所变短。就像其他睾酮产品一样,混合睾酮250是一种药效很强的合成代谢类固醇,具有明显的雄激素性。睾酮250最常用于肌肉膨胀期,能够立即增加肌肉力量和质量。混合睾酮的短效版本为混合睾酮100,某些地区仍在生产流通。(参见:混合睾酮100)

产品历史:

20世纪70年代初期,欧加农(现在的默克/默沙东)制药公司研制的混合睾酮250第一次在国际药品市场上崭露头角。欧加农当时还研发出了多乐宝灵、德卡-多乐宝灵、安雄等药品。睾酮250集成了现有的各种单酯睾酮的治疗优势,但是需要频繁注射(以防止激素稳定性的优势的失效)。混合睾酮250尽管有着这一优点,而且享誉世界,但从未被批准在美国销售。这可能与FDA批准的高成本门槛和有其他流通的代理渠道有关。

在过去的25年里,混合睾酮250很可能是最受运动员欢迎的注射型类固醇。然而,必须强调,这不是因为睾酮的特殊结合效力(酯只会影响睾酮的释放),而是因为大家觉得四种不同的睾丸酮同时作用会更好、更有价值。多数情况下,你会觉得物超所值。目前混合睾酮250的优点全是在医疗使用中发现的。如果医生让你去定期注射,你大可不必那么频繁使用,这时该药品又舒适和又有成效。但如果你是一个健美运动员,每周都去注射,那它的血液水平会具有与其他睾酮的任一种类型相同的极限,这时候就不需要额外花费了。

流通规格:

混合睾酮250广泛用于人类市场和部分兽药市场。包装大小因地区和厂家而异。大多数产品提供每安瓿1毫升的规格。

结构特点:

混合睾酮250是4种不同睾酮的混合剂。17β-羟基上添加了羟酸酯(丙酸、丙酸苯酯、异己酸)以加强效果。酯化形式的睾酮比游离睾酮极性少,因此在注射部位被吸收得更慢。药品一旦进入血液,酯基就会被去除以生产游离(活性)睾酮。这可以使产品疗效延长,与那些自由(未酯化)类固醇相比,混合睾酮250不需要频繁地注射。它的药效在注射24-48小时后达到峰值,其生理浓度可以维持21天左右。每250毫克安瓿含有176毫克睾酮。

副作用(雌激素):

睾酮容易被人体芳烃化成雌二醇(雌激素)。芳香酶(雌激素合成酶)负责睾酮代谢。所以雌激素水平升高可能引起副作用,如水潴留、体脂肪增加、男性乳房发育症等。睾酮被认为是相对温和的雌激素类固醇。为了防止雌激素的副作用,建议服用抗雌激素产品,如克罗米芬或它莫西芬。也可以交替使用阿那曲唑等芳香酶抑制剂来控制雌激素合成。但是芳香酶抑制剂比抗雌激素产品要贵得多,而且可能对血脂产生负面影响。

雌激素副作用的产生通常发生在高剂量(高于正常治疗水平)使用的情况,并且视使用方法而定。所以摄入高剂量时需要同时服用一种抗雌激素产品或者芳香酶抑制剂。由于高剂量的睾酮可能会导致水潴留和肌肉线条松弛,所以这种药物通常被认为是节食/训练阶段的不良选择。但是它温和的雌激素特性却是增肌阶段的理想选择,在这个阶段水潴留反应可以增加肌肉强度和围度,并帮助身体营造一个强大的代谢环境。

副作用(雄激素):

睾酮是主要的雄激素,负责维持男性的第二性征。睾酮水平升高可能产生的副作用有:油性皮肤、痤疮、体毛生长,可能会加重遗传性脱发(雄激素性脱发)。担心脱发者可以选择葵酸诺龙这一相对来说较温和的类固醇。女性需要注意,在使用较强的雄激素如睾酮时,可能会产生男性化副作用,包括:声音深沉、月经不调、皮肤皱纹、面部毛发生长、阴蒂肥大等。

在对雄激素反应较为敏感的靶组织如皮肤、头皮、前列腺中,睾酮水平相对更高,这是因为其减少了对双氢睾酮(DHT)的依赖。5-α还原酶负责代谢睾酮。同时使用5-α还原酶抑制剂如非那雄胺或度他雄胺会干扰睾酮作用的位点特异性,降低睾酮药物产生雄激素副作用的概率。注意,合成代谢和雄激素作用都是通过雄激素受体介导的。完全分离睾酮的合成代谢和雄激素的性质是不可能的,即使所有5-α还原酶都抑制。

副作用(肝毒性):

睾酮没有肝毒性反应,不太可能产生肝毒性副作用。一项研究通过给一组男性受试者每天施用400毫克激素(每周2800毫克)来检查高剂量睾酮的肝毒性的潜在可能。结果发现,相比肌内注射,口服类固醇更容易在肝组织中达到更高的峰值浓度。每天给予受试者摄入类固醇,持续20天,包括血清白蛋白、胆红素、丙氨酸氨基转移酶、碱性磷酸酶在内的肝酶值并无明显变化。

副作用(心血管):

混合睾酮作为合成/雄激素类固醇,可能对血清胆固醇产生有害影响。这包括降低HDL即高密度蛋白(有益)胆固醇值和增加LDL即低密度蛋白(有害)胆固醇值,这可能会使HDL向LDL转变,增加动脉硬化的风险。合成/雄激素类固醇对血脂的影响会由于剂量、服药方法(口服或者注射)、类固醇种类(芳烃化或未芳烃化)和对抗肝代谢水平而变化。它以其抗肝代谢性和口服式的给药途径,对肝脏中的胆固醇水平有很大的影响。合成/雄激素类固醇也可能影响血压和甘油三酯、减少皮下松弛、使左心室肥厚、增加心血管疾病和心肌梗塞的潜在风险。

睾酮对心血管的风险影响要比合成类固醇的小得多。部分原因是它对肝脏代谢的不抵抗性,从而使肝脏对胆固醇的控制少了很多阻碍。睾酮芳烃化产生雌二醇也有助于减轻雄激素对血脂的负面影响。一项研究显示,每周服用280mg睾酮酯(庚酸),12周后HDL(高密度脂蛋白)胆固醇没有受到显著影响,但换成芳香酶抑制剂时,HDL胆固醇值明显降低(25%)。如果每周服用300mg睾酮酯(庚酸),20周后HDL胆固醇值只降低了13%,用量提高到600mg时则降低21%。所以如果要在睾酮治疗中加入芳香酶抑制剂,那就要考虑到它的负面影响。

由于雌激素对血脂有着积极影响,服用他莫昔芬或克罗米酚等芳香酶抑制剂对心血管健康更有利,这些药物在肝脏代谢中起部分雌激素作用,有助于改善血脂谱,抵消雄激素的一些负面影响。如果每周服用600毫克或者更少的睾酮,那么对血脂的影响虽然比较明显但是并不会那么夸张,就不需要服用抗雌激素了。这个水平的剂量也并没有使LDL/VLDL/胆固醇、甘油三酯、载脂蛋白B/C、C反应蛋白和胰岛素敏感性数值发生显著变化,对于这些心血管疾病的重要风险指数没有太大的影响。中等剂量通常被认为是最安全的。

为了帮助减少心血管压力,建议在活性AAS给药期间始终保持活跃的心血管锻炼计划并最小化饱和脂肪,胆固醇和简单碳水化合物的摄入。建议补充鱼油(每天4克)和天然胆固醇/抗氧化剂配方如LipidStabil或具有类似成分的产品。

副作用(睾酮抑制):

足量的合成/雄激素类固醇能够有效促进肌肉生长,抑制内源性睾酮素分泌。睾酮是主要的雄激素,对内源性睾酮分泌会有强烈的负反馈。睾酮类药物同样会对下丘脑调节天然类固醇激素产生显著的影响。没有睾酮素刺激物质的干预,在停止服用1-4个月后,睾丸激素水平一般会恢复正常。注意,长期药物滥用可能导致性腺机能减退,需要医疗干预。

除了上述副作用,关于其它潜在副作用的更详细讨论,请参见本书的类固醇副作用部分。

治疗指导(通用):

成分中的丙酸睾酮在注射时会比较疼。因为丙酸酯的碳链很短,会刺激注射部位的组织。许多敏感体质的人会刻意避免使用这种类固醇,因为注射后会有明显的疼痛和低热现象,并可能持续几天。

治疗指导(男性):

用于治疗雄激素不足,处方指南要求每3周注射250毫克。虽然混合睾酮250在体内的活性期较长,但为了保证增肌效果途中还是需要每7-10天注射一次。如果是运动员可以加大剂量,激素会达到更稳定的水平。男运动员的用量范围在250-270毫克之间,持续6-12周。这个剂量足够让大多数人感受到他们日渐增加的肌肉围度和力量。

混合睾酮250通常用于肌肉膨胀训练阶段,几乎不会产生水潴留反应,所以适合那些关注硬肌肉力量多过肌肉线条的使用者。混合睾酮250也可用于肌肉塑造阶段,可以低剂量(每7-10天注射125-250毫克)注射或者和芳香酶抑制剂一起使用以控制激素水平。它是一种单用也十分有效的合成药物,但是与其他合成代谢/雄性类固醇一起配合作用更强,比如:200-400毫克/周的勃地酮、美替诺龙、长效多乐保灵,这些类固醇被大量结果证明没有肝毒性。睾酮用途很广,可根据需要来与其他合成代谢/雄激素类固醇组合以达到不同的效果。

虽然通常不建议使用过高剂量的药物,但是有些运动员还是每周注射1000毫克或者更高的剂量。如果超过750毫克/周,可能会出现水潴留从而导致体重增加,减弱增肌效果。实践证明“超高剂量”是无效的(更不用说潜在的危险),而且混合睾酮250的价格比较昂贵。所以积极的健身计划应该是选择合理的剂量。

治疗指导(女性):

混合睾酮250很少用于临床女性治疗。最常用于女变男的变性人来促进其男性化。由于混合睾酮250的缓释特点(难以控制血液水平),以及较强的雄激素性和男性化副作用,此类固醇不建议女性用于增强体质或者提高运动表现。


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