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环戊丙酸睾酮

Depo-Testosterone(环戊丙酸睾酮

描述:

环戊丙酸睾酮是雄性雄激素睾酮的缓慢注射脂形式。睾丸激素也是男性的促合成代谢激素,是所有其他合成代谢/雄激素类固醇的基础。与所有睾丸激素注射剂一样,环戊丙酸睾酮由于能够促进肌肉质量和强度的增加而受到运动员的青睐。值得注意的是,尽管大量的其他类固醇化合物也有注射剂,但它们仍然被认为是健美运动员的主要填充剂。没有什么争议,环戊丙酸睾酮是最强大的药物之一。

历史:

环戊丙酸睾酮首先在1950年代中期出现在美国药物市场上,其品牌为脯氨酸睾丸酮环戊基丙酸酯(即将简称为Depo-Testosterone)。它由制药巨头Upjohn开发,目前仍以相同的商标名称销售给同一家公司(尽管现在称为Pharmacia&Upjohn)。这是一种在全球可用性有限的药物,在历史上(大部分)被确定为美国药物。毫不意外,美国运动员长期以来都支持这种形式的睾丸激素,在全球市场上都占主导地位的缓慢作用酯。然而,这种偏爱可能是因为历史和可获得性,而不是实际的治疗优势。

丙酸睾酮和庚酸睾酮提供极其类似的睾丸激素释放模式。在一个人身上不可能注意到药代动力学模式的实际差异(这两种药物是为了所有意图和目的在功能上可互换的)。两者之间唯一的关键区别在于病人的舒适度。对于一小部分患者,环戊丙酸睾酮在注射部位的刺激性低于对照物(庚酸睾酮)。这使得环戊丙酸睾酮对于那些用庚酸睾酮注射时会疼痛的患者更有利。这种差异可能与作为商业药物产品的这种睾酮酯的早期发展有关。

在临床医学中使用环戊丙酸睾酮一直是男性低雄激素水平的治疗方法,尽管该药物也用于其它治疗。例如,在二十世纪六十年代,药物的处方指出其可帮助骨结构成熟,治疗月经过多(月经过多),女性过度哺乳,增加肌肉量,抵抗老年人骨质疏松症。也被推荐用于增强男性生育力,包括治疗睾酮/精子的被抑制(由每周施用200mg睾丸激素6至10周引起),让精子产生反弹(由于临时高于正常促性腺激素水平)。

到20世纪70年代,FDA已经对处方药市场进行了更为强大的控制,并且睾丸酮的广泛用途首次被细化。例如,“睾丸激素反弹治疗”作为增加男性生育力的方式被证明是不可靠的,特别是面对更新更有效的药物时,因此很快就从处方指南中消除。推荐用于治疗月经过多和泌乳等事宜。总体来说,睾丸激素治疗正在被用回治疗男性雄激素缺乏症,而在其他方面应用的较少,特别是当涉及人群更容易受到雄激素性副作用的影响时,如妇女和老年人。

今天,美国处方药市场上仍然可以使用环戊丙酸睾酮,FDA批准用于男性激素替代治疗,以及内源性睾丸激素缺乏相关的病症,以及作为妇女不能手术的转移性乳腺癌的辅助治疗(尽管它不再被广泛用于此目的)。环戊丙酸睾酮目前在美国以外是可以用的,但不是很广泛。已知该药物的国际来源包括加拿大,澳大利亚,西班牙,巴西和南非。

提供规格:

环戊丙酸睾酮可在人和兽药市场上出售。组合物和剂量可能因国家和制造商而异,但通常含有溶解于油中的50mg / ml,100mg / ml,125mg / ml或200mg / ml类固醇。

结构特点:

环戊丙酸睾酮是睾酮的修饰形式,其中羧酸酯(环戊基丙酸)已经连接到17-β羟基上。酯化形式的睾丸激素比游离睾丸激素的极性少,并且在注射区域被吸收得更慢。一旦到达血液中,脂就会被除去以产生游离(活性)睾酮。睾酮被设计为酯化形式来延长施用后的治疗效果窗口,与注射游离(未酯化的)类固醇相比,允许比较不频繁的注射方案。cypionate睾酮的半衰期约是注射后的8天。



图1. 200mg丙酸睾酮注射液的药代动力学。


睾酮容易在体内芳构化成雌二醇(雌激素)。芳香酶(雌激素合成酶)是引起睾酮代谢的原因。升高的雌激素水平会引起副作用,例如水分的增加,体脂肪的增加和男子乳房发育。睾酮被认为是中等雌激素类固醇。抗雌激素如柠檬酸克罗米芬或柠檬酸他莫昔芬是预防雌激素副作用所必需的。人们可以使用芳香酶抑制剂,如阿那曲唑(anastrozole),其通过防止其合成来更有效地控制雌激素。然而,与抗雌激素相比,芳香酶抑制剂可能相当昂贵,并且还可能对血脂具有负面影响。

雌激素副作用将以剂量依赖的方式发生,较高剂量(高于正常治疗水平)的睾丸激素更需要同时使用抗雌激素或芳香酶抑制剂。由于水分保持和肌肉的丧失对于使用较高剂量的丙酸睾酮是常见的,因此通常认为这种药物是节食或切割阶段的不良选择。其适度的雌激素性使其更适合于膨胀阶段,它储存的水分将提供肌肉的原始强度和尺寸,并有助于提供更强的合成代谢环境。

副作用(雄激素):

睾酮是主要的雄性雄激素,负责维持男性第二性特征。升高的睾酮水平可能产生雄激素性副作用,包括油性皮肤,痤疮和身体/面部毛发生长。具有脱发遗传倾向的男性(雄激素性脱发)可能会注意到加速的秃顶。那些关心脱发的人可能会在去甲肾上腺素中找到一个更舒适的选择,这是一种相对较少的雄激素类固醇。妇女也被警告合成代谢/雄激素类固醇存在着潜在的致病作用,特别是强烈的雄激素如睾酮,这些副作用可能包括声音深化,月经不规则,皮肤纹理变化,面部毛发生长和阴蒂扩大。

在雄激素反应性靶组织如皮肤,头皮和前列腺中,睾酮的高相对致雄性是因为其被还原为二氢睾酮(DHT)。 5-α还原酶是睾酮代谢的主要原因。同时使用5-α还原酶抑制剂如非那雄胺或度他雄胺会干扰睾酮作用的位点特异性,降低睾酮药物产生雄激素副作用的倾向。重要的是要记住合成代谢和雄激素作用都是通过雄激素受体介导的。完全分离睾酮的合成代谢和雄激素的作用是不可能的,即使所有5-α还原酶都抑制。

副作用(肝毒性):

睾酮没有肝毒性作用,所以出现肝毒性不太可能。一项研究通过每天给一组男性受试者施用400毫克激素(每周2,800毫克)来检查高剂量睾丸激素的肝毒性潜力。口服类固醇,与肌内注射相比,在肝组织中可达到更高的峰值浓度。每天给予激素20天,肝酶值无明显变化,包括了血清白蛋白,胆红素,丙氨酸 - 氨基转移酶和碱性磷酸酶。

副作用(心血管):

合成代谢/雄激素类固醇可对血清胆固醇产生有害影响。这包括降低HDL(良好)胆固醇值和增加LDL(坏)胆固醇值的趋势,还可能会将HDL转化为LDL,从而有导致更大的动脉硬化风险。合成代谢/雄激素类固醇对血清脂质的相对影响取决于剂量,给药途径(口服与注射),类固醇(可芳香化或不可芳香化)的类型,以及对肝代谢的耐药水平。合成代谢/雄激素类固醇也可能不利地影响血压和甘油三酯,减少内皮松弛,并导致左心室肥大,这些都可能增加心血管疾病和心肌梗死的风险。

与合成类固醇相比,睾丸激素对心血管危险因素的影响要小得多。部分是因为其对肝脏代谢的开放性,使得它对胆固醇的肝脏管理的影响较小。睾酮与雌二醇的芳构化也有助于减轻雄激素对血清脂质的负面影响。在一项研究中,每周280mg睾酮酯(庚酸酯)在12周后对HDL胆固醇具有轻微但不具有统计学意义的影响,但当采用芳香酶抑制剂时,观察到强烈(25%)的降低。每周使用300 mg睾酮酯(庚酸酯)20周,无芳香酶抑制剂仅显示HDL胆固醇降低13%,而600 mg时,降低达到21%。应在睾丸激素治疗之前考虑芳香酶抑制的负面影响。

由于雌激素对血清脂质的积极影响,且因为它们在肝脏中具有部分雌激素作用,所以柠檬酸他莫昔芬或柠檬酸氯米芬优于芳香酶抑制剂。这使得它们可以潜在地改善脂质分布并抵消雄激素的一些负面影响。每周600mg或更少的剂量,对脂质谱的影响往往是明显的,但不是戏剧性的,这也使得抗雌激素(对于心脏保护目的)也许是不必要的。每周600mg或更少的剂量也未能使LDL / VLDL胆固醇,甘油三酯,载脂蛋白B / C-III,C-反应蛋白和胰岛素敏感性的统计学发生显著变化,这些表明了它们对心血管危险因素的影响相对较弱。当以中等剂量使用时,注射睾酮酯通常被认为是所有合成代谢/雄激素类固醇中最安全的。

为了帮助减少心血管紧张,建议维持积极的心血管运动计划,并在AAS使用期间始终使饱和脂肪,胆固醇和简单碳水化合物的摄入量最小化。还建议补充鱼油(每天4克)和天然胆固醇/抗氧化配方如Lipid Stabil或具有类似成分的产品。

副作用(睾丸激素抑制):

当以足以促进肌肉增益的剂量服用时,所有合成代谢/雄激素类固醇预期会抑制内源性睾酮产生。睾丸激素是主要的雄性雄激素,对内源性睾丸激素产生强烈的负反馈。同样,基于睾酮的药物对天然类固醇激素的下丘脑调节也具有很强的作用。没有睾酮刺激物质的干预,睾酮水平应在药物分裂1-4个月内恢复正常。请注意,性腺功能减退可能继发于类固醇的滥用,需要进行医疗干预。

与所有合成代谢/雄激素类固醇一样,在周期结束后,不可能保留每磅新获得的体重。当停止强烈的(芳香化)雄激素如睾丸激素时,尤其如此,新的体重增加很可能是以水分的形式存在,并在停药后迅速消失。合成代谢和分解代谢激素在后周期恢复期间的不平衡可能进一步产生不利于保留肌肉组织的环境。通常建议使用适当的辅助药物治疗来帮助恢复激素平衡以帮助用户保留更多的肌肉组织。

减少周期结束后失去体重的另一种方法是首先用较温和的合成代谢物替代环戊丙酸睾酮,如癸酸诺龙和庚酸睾酮。新的类固醇先单独给药一至两个月,剂量为每周200-400mg。在这种“下降”过程中,用户试图消除基于睾酮药物的含水量,同时保持肌肉的硬度。这种做法被证明是有效的,即使主要是因为心理原因(有些人可能认为它只是将碰撞分为水和荷尔蒙阶段)。在治疗结束时,通常使用能刺激睾丸激素的药物,因为在施用癸酸诺龙和庚酸睾酮时内源性睾酮的产生不会反弹。

除了上述副作用,其它有关潜在副作用的更详细的讨论,请参阅本书的类固醇副作用部分。

使用(男):

为了治疗雄激素不足,环戊丙酸睾酮的处方指导要求每2-4周服用一次50-400mg的剂量。虽然在体内活动较长时间,但通常需要每周注射睾丸激素,以提高体质或提高性能。通常剂量在每周200-600mg的范围内,以6至12周的周期进行。这个水平足以让大多数用户注意到肌肉的大小和强度的异常增长。

睾酮通常被用于训练阶段,肌肉质量比数量更为重要。一些人将药物用于切割周期,但通常以较低剂量(100-200mg /周)使用并伴随有芳香酶抑制剂以维持雌激素水平。环戊丙酸睾酮是非常有效的合成代谢药物,经常单独使用,具有很大的益处。然而,有一些需要与其他合成代谢/雄激素类固醇堆叠来获得更强的效果,在这种情况下,每周额外的200-400毫克十八烷酸胆固醇,丙烯酸戊酸酯或癸酸诺龙酯会提供实质性的结果,且没有明显的肝毒性。睾丸激素是非常通用的,并且可以与许多其他合成代谢/雄激素类固醇组合使用来达到所需的效果。

虽然一般不建议大剂量使用,但一些健美运动员已经使用过高剂量的这种药物(每周1000mg或更多)。在20世纪90年代之前,这种情况更为常见,当时这些小瓶很便宜,还很容易找到。一个10cc小瓶只需要支付20美元(今天是单次注射的典型价格),因此“越多越好”的态度很容易理解。每周剂量为800-1000mg或更高时,储存的水分可能会比新肌肉组织更多的增加额外的体重。 “megadosing”的做法是低效的(更不用说潜在的危险),特别是当我们考虑到如今类固醇的高成本时。

使用(妇女):

环戊丙酸睾酮很少在临床医学中用于妇女。当应用时,其最常用作不能手术的乳腺癌中的辅助药物,当其他疗法未能产生理想的效果时,需要抑制卵巢功能。由于雄激素性强,会产生副作用和缓慢作用的特征(使血液水平难以控制),因此不推荐环戊丙酸睾酮用于体质或性能增强的目的。


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