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生长激素

顾名思义,生长激素是人体生长的重要介质。这种激素由垂体前叶分泌,在儿童时期分泌水平特别高。它的对于身体很多方面都有生长促进功能,可分为三个区域:骨骼、骨骼肌和内脏器官。它还可用于促进蛋白质、碳水化合物、矿物质代谢,刺激结缔组织的生长。人类生长激素虽然对早期发育很重要,但成年期才会分泌。它的水平和生物学效力随着年龄增长而下降,但仍旧会促进各方面的代谢、肌肉组织的生长,(减少)脂肪组织的维系。Smotatropin主要是指利用重组DNA技术合成的药用人体生长激素。Somatropin (rhGH)在生物学上等效于垂体源人生长激素(hHG)。

 

医疗上,生长激素用来辅助治疗各种健康疾病。儿童生长障碍最明显的特点是生长激素分泌不足,这通常不能完全治愈,但使用生长激素能够大幅度提升线性增长率,在青春期停止生长前帮助长高。这种药物也用于加速那些生长落后于同龄人的两岁孩子的发育水平。其他用途包括治疗短肠综合征、肾功能不全导致的生长衰竭、与艾滋病毒感染有关的肌肉萎缩和成人生长激素缺乏症。

 

生长激素有时也用于老化的健康男性女性。随着年龄增长,生长激素水平下降,许多医生认为,服用生长激素某种程度上可以对抗老化的伤害。鉴于它对肌肉治疗、强度、能量、细胞再生和减脂的有益影响,许多人都支持这种做法,即便HGH并不能特别延缓衰老过程。注意,患者必须经过诊断患有垂体疾病或者是儿童生长缺乏症,才能开具HGH。根据联邦法律,不符合药品标签上的用途都是非法的,包括抗衰老和健身。


生长激素可通过皮下/肌肉注射。以往临床研究中,确定了这两种方法的药代动力学特性。皮下注射时,生物药效率近似于肌肉注射但相对较高(75% vs 63%)。两种途径的药物代谢率也非常相似,皮下这是和肌肉注射的半衰期分别约为3.8小时和4.9小时。注射后的12-18个小时内达到基线激素水平,但肌肉注射的方式较慢。虽然IGF-1的水平延迟增长,但注射HGH的24小时后仍能升高,人类生长激素的代谢活性将超过体内的水机水平。虽然两种使用方式都易接受,但首选皮下注射。

 

人类生长激素检测出具有多种荷尔蒙效应。它有助于骨骼肌的代谢,增加细胞的大小和数量。(分别称为肥大过程和增生过程)。这种激素似乎对包括眼睛和大脑在内的人体所有器官都有生长促进作用。但生长激素在碳水化合物代谢方面的影响可能会导致糖尿病,即它会导致血糖水平升高(常与糖尿病相关)。长时间过量服用生长激素会引发2型(胰岛素抵抗型)糖尿病。它还会加速脂肪组织中甘油三酯的水解,减少体脂肪储存和钾、磷、钠的数量,同时还伴随甲状腺素(T3)水平的降低。后者的影响就是导致甲状腺支持代谢的减少,影响生长激素的治疗效果。

 

生长激素有直接作用和间接作用。直接的一面,hGH连接存在于肌肉、骨骼、脂肪组织中的受体,传导生物信息,促进合成代谢和脂肪溶解(减肥)。生长激素的直接作用在于增加肝脏中葡萄糖的合成,诱导胰岛素抵抗靶细胞的活性。间接作用在于IGF-1对激素生长的介导,肝脏或其他组织受到刺激后生成IGF-1。IGF-1也能促进肌肉和骨骼的合成代谢,增强生长激素的活性。这包括增加体脂肪,提高葡萄糖的消耗,并减少糖质新生。这两种激素的协同作用和拮抗作用共同形成了HGH的特性。同样,它们还决定了生长激素的治疗效果,包括促进脂肪分解、提高血糖水平和降低胰岛素敏感性。


生长激素在健身和体育领域颇具争议,争论的主要在于它的潜在利益。对HIV阳性患者的研究表明,生长激素发挥着强大的合成代谢性,但缺乏健康成年人和运动员的数据。20世纪80年代健身圈子中流传着HGH的神话,可能是由于它的名字和高昂成本。它曾被认为是你能买到的最强大的合成代谢剂。现今,重组人体生长激素的价格更低,更易购买。那些有经验的人认为,它最明显的是减脂效果。生长激素能够促进肌肉生长,增强力量,提高运动表现,而且效果比一般合成代谢/雄激素类固醇来得温和。对于高级运动员和铁杆健身爱好者来说,生长激素比单独使用类固醇能更增强体质、提升运动表现。

 

第一种人类生长激素是由人类脑垂体提取物制成,通常被称为尸体生长激素。每具尸体中大约含有1毫克的hGH(一天的剂量)。1958年尸体生长激素首次成功用于人类治疗。不久,这些药物就投放市场,直到1985年仍在美国销售。一年后,FDA颁布了禁令,因为某些使用尸体生长激素的患者感染CJD(克罗伊茨费尔特-雅各布)疾病,大脑高度退化并最终丧命。这种疾病在特殊情况下具有传染性(一般通过输血或器官植入),有可能是患有CJD的尸体提取物引起的。CJD病潜伏期非常缓慢,注射尸体生长激素的4-30年后才可能出现症状。根据2004年的统计,至少有26名在美国注射尸体生长激素的患者被确诊患有CJD病。因为大约有6000名病人接受了注射,所以这种疾病的发病率不到1%。

 

FDA于1985年批准了第一批合成人类生长激素药物。这种合成生长激素具有纯激素性,无生物污染,无传播疾病的可能。批准的药物被命名为基因重组生长激素(Protropin)。这种激素实际上是hGH蛋白的变种,但具有天然激素的生物学特性。基因重组生长激素作为第一个合成GH产品,无疑是成功的。到1987年,Kabi Vitrum(瑞典)制药公司发布了一则消息,他们能够将精确的氨基酸序列与内源性生长激素一起合成生长激素。他们还发现,基因重组生长激素的自然结构提高了患者的抗体反应发生率,这会降低药物疗效。生长激素被人们认为更具有可靠性,并在几年内斗主宰着全球市场。今天,虽然基因重组生长激素产品仍在出售,生长激素还是占据了市场绝大部分。

 

规格提供:


生长激素一般是装在复合剂量瓶中的白色冻干粉,使用前需要灌入无菌或抑菌水。每小瓶剂量从1毫克到24毫克不等。生长激素也有事先搭配好的混合液,生物学上等效于重组生长激素。

 

结构特点:


人类生长激素蛋白通过重组DNA技术合成出Somatropin。它有191个氨基酸残基,分子量为22125,与垂体源人生长激素的结构相同。

 

储存方法:


不要冷冻。参考包装上的储存方法说明。注入无菌/抑菌水前后需要制冷环境(2-3摄氏度,45-46华氏度)。

 

副作用(通用):


最常见的不良反应为生长激素治疗关节疼痛、头痛、流感样症状、外周水肿(水性),和背部疼痛。


副作用(糖耐量受损):


生长激素可降低人体对胰岛素的敏感性

副作用(注射部位):


皮下注射可能会引起注射部位的发红、发痒、起肿块。它也可能导致脂肪组织的局部减少,这可能是在同一部位反复注射造成的。

 

治疗指导:


生长激素专用于皮下/肌肉注射。1mg促生长激素约等于3个国际单位(3IU)。用于治疗成人生长激素缺乏症,常用剂量为每天注射0.005 mg/kg—0.01 mg/kg。即重约约180-220磅的人每天要注射1IU-3IU。根据服药期间的临床反应和IGF-1水平,来建立合适的长期剂量。

 

用于增强体质或提升运动表现,通常需要每天注射1IU-6IU(2-4IU是最常见的)。本品服用周期与合成代谢/雄激素类固醇相似,一般为6-24周。它的合成代谢效果没有脂解性那么

明显,所以通常采用延长服药时间或者更高剂量来强化效果。

 

本品与其他常用药物搭配可引发更强的刺激性。特别搭配影响甲状腺水平的甲状腺药物(通常是T3)可以显著加快减脂进程。胰岛素和生长激素也是常用的,但伴随着:生长激素对糖耐量产生某些影响、胰岛素可提高IGF-1受体的敏感度、降低IGF-1与蛋白-1的结合水平、增加IGF-1的活性(生长激素本身也会降低IGF与蛋白的结合水平)。搭配合成代谢/雄激素类固醇,能最大程度地促进肌肉增长,还可以减少IGF与蛋白质的结合来进一步增加游离IGF-1。注意,甲状腺药物搭配胰岛素生长激素需要非常小心谨慎,两者都属于强效药物,可能会产生严重副作用。  


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